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第一章 环糊精概述 1

一、环糊精的化学结构 1

二、环糊精的理化性质 3

三、环糊精的制备 14

第二章 环糊精衍生物 22

一、概述 22

二、化学修饰对环糊精性质的影响 23

三、代表性环糊精衍生物 27

四、环糊精衍生物的安全性 32

五、β-环糊精衍生物在药剂学上的应用 33

六、β-环糊精衍生物作为辅料应用的概况 35

第三章 环糊精包合物的制备和性质 38

第一节 环糊精包合物的结构及其形成机理 38

一、环糊精包合物的结构 38

二、环糊精包合物的形成机理 39

第二节 包合作用的热力学 45

第三节 形成包合物的药物类型 48

一、卤素及卤化氢 48

二、脂肪酸及其酯 49

三、气体分子及药物挥发油 50

四、核酸及其他杂环衍生物 51

五、无机离子 51

六、其他 52

第四节 药物与环糊精的相互作用、摩尔组成及其结合常数 57

一、药物与包合物材料间相互作用 57

二、药物与包合物材料的摩尔组成及其结合常数 65

第五节 包合物的制备方法 68

一、环糊精包合物包合前的预处理 68

二、包合 68

三、包合后处理 70

第六节 影响包合效果的因素 72

一、主客体配比对包合效果的影响 72

二、包合方法对包合效果的影响 72

三、包合设备对包合效果的影响 73

四、包合时间、温度、溶媒对包合效果的影响 73

五、影响包合的各因素之间对包合作用的影响大小 73

第七节 包合物的制备工艺条件筛选 73

一、油状液体类药物制备工艺条件的筛选 74

二、难溶性药物制备工艺条件的筛选 75

第四章 环糊精包合物的分析鉴别 80

第一节 客分子性质的改变 81

一、结晶性 81

二、溶解性 81

三、光学性质 83

第二节 环糊精包合物的鉴别 85

一、热分析法 85

二、X-射线衍射法 92

三、红外光谱法 93

四、核磁共振光谱法 96

五、圆二色谱法 97

六、荧光光谱法 99

七、紫外分光光度法 99

八、相溶解度法 100

九、显微镜法和扫描电镜法 100

十、薄层色谱法 102

第三节 环糊精包合物的分析 103

一、客分子含量的测定 103

二、含水量的测定 103

三、包合物平衡常数K值的测定 104

四、包合比的测定 109

第五章 环糊精的生物药剂学性质和安全性 115

第一节 环糊精的稳定性特点 115

一、酸碱水解 115

二、酶解 116

第二节 药动学特点 119

一、非消化道给药 119

二、口服给药 122

三、跨黏膜给药 124

四、经皮给药 126

第三节 环糊精的安全性特点 126

一、细胞相互作用 126

二、非消化道安全性 129

三、口服安全性 134

四、眼用安全性 135

五、鼻用安全性 136

六、直肠用安全性 137

七、皮肤用安全性 137

八、致畸致突变 138

第六章 环糊精包合物的药动学与药效学性质 147

第一节 环糊精包合物的药动学性质 147

一、环糊精对药物吸收的影响 147

二、竞争取代剂对药物吸收的影响 151

三、环糊精对药物分布相和消除相的影响 153

第二节 环糊精包合物的药效学性质 155

第三节 环糊精包合降低药物的副作用 158

第四节 环糊精在各种剂型中对药物药动学与药效学性质的影响 161

一、缓控释制剂 161

二、透皮制剂 163

三、直肠和阴道制剂 165

四、口服给药制剂 167

五、眼部给药制剂 169

六、鼻腔给药制剂 170

第七章 环糊精在药物制剂中的应用 177

一、改变药物的溶解性能 177

二、促进药物吸收和提高药物生物利用度 183

三、提高药物的稳定性 188

四、掩盖药物的不良味道、降低刺激性和毒副作用 195

五、将液态药物粉末化 198

六、防止药物的相互作用 201

七、环糊精在药物新剂型、新技术中的应用 201

八、环糊包合物品种及已上市的含环糊精产品的介绍 206

第八章 环糊精在注射剂、黏膜给药制剂和经皮给药制剂中的应用 213

第一节 环糊精在注射剂中的应用 213

一、增溶作用 214

二、稳定作用 216

三、减少药物的刺激性 217

四、改变药物与蛋白的结合率 218

五、改变药物的体内药动学过程-肌内、鞘内、脑脊液内及硬膜外给药制剂中的应用 218

六、环糊精在注射剂中应用的弊端 219

第二节 环糊精在黏膜给药制剂中的应用 220

一、直肠和阴道制剂中的应用 220

二、液体眼用制剂中的应用 228

三、在鼻腔给药制剂中的应用 240

第三节 环糊精在经皮给药制剂中的应用 252

一、提高稳定性 254

二、促进药物释放 256

三、促进药物经皮渗透 257

四、环糊精在经皮给药中的协同促进作用 259

五、环糊精在经皮给药制剂中可减小药物的刺激性 259

六、环糊精的经皮吸收 260

七、环糊精对皮肤的刺激作用 260

第九章 环糊精在食品、化妆品和环境保护等瓴域的应用 277

第一节 环糊精在食品中的应用 278

一、应用概况 278

二、作为多功能的食品添加成分 278

三、环糊精在食品中的应用 282

四、食品中手性化合物的分析 284

五、环糊精在食品中的特殊用途 284

第二节 环糊精在化妆品中的应用 285

一、环糊精包合物的作用 285

二、保护客分子 286

三、提高水中的溶解度 288

四、去除异味 290

五、控制释放和减少挥发损失 290

六、改进工艺 291

第三节 环糊精在环境保护中的应用 292

一、环境中有机污染物的富集和治理 292

二、降低有机污染物的活性 293

三、环糊精对有机污染物分解的作用 294

第四节 环糊精在其他领域中的应用 294

一、在农业生产中的应用 294

二、在烟草制造中的应用 295

三、在纺织品中的应用 295

四、在化学工业中的应用 295

五、其他 296

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