微波在有机和医药化学中的应用PDF格式文档图书下载

第1章　简介——对微波合成的认识 1

1.1　微波合成与药物化学 1

1.2　微波辅助的有机合成（MAOS）——历史简介 2

1.3　本书的结构框架和范围 5

参考文献 5

第2章　微波原理 7

2.1　微波照射 7

2.2　微波介电加热 8

2.3　介电性质 10

2.4　微波与常规加热法的比较 12

2.5　微波效应 13

2.5.1　热效应（动力学） 14

2.5.2　特殊微波效应 16

2.5.3　非热微波效应 19

参考文献 22

第3章　仪器回顾 24

3.1　简介 24

3.2　家用微波炉 25

3.3　有机合成专用的微波反应器 26

3.4　多模仪器 28

3.4.1 Milestone s.r.l 28

3.4.1.1 附件 30

3.4.1.2　扩大规模体系 33

3.4.2　CEM公司 35

3.4.3　Biotage AB 37

3.4.4 Anton Paar GmbH 38

3.4.4.1　参数控制 39

3.4.4.2　转子和容器 40

3.5　单模仪器 41

3.5.1　Biotage AB 42

3.5.1.1　EmrysTM平台（2000～2004） 42

3.5.1.2 InitiatorTM和Initiator Sixty 43

3.5.2　CEM公司 45

3.6　讨论 48

参考文献 49

第4章　微波操作技术 50

4.1　无溶剂反应 50

4.2　相转移催化 53

4.3　使用溶剂的反应 54

4.3.1　敞口和密闭容器条件的对比 54

4.3.2　预加压反应容器 56

4.3.3　非经典的溶剂 57

4.3.3.1　水作溶剂 57

4.3.3.2　离子液体 60

4.4　平行处理 64

4.5　分批的和连续流的放大反应 71

参考文献 77

第5章　微波化学的开始 80

5.1　为什么使用微波反应器 80

5.2　传统加热方法的转变 81

5.2.1　敞口或密闭容器 81

5.2.2　溶剂的选择 81

5.2.3　温度和时间 83

5.2.4　微波仪器的软件 84

5.3　反应的优化和库的产生——实例研究 85

5.3.1　溶剂的选择 86

5.3.2　催化剂的选择 87

5.3.3　时间和温度 87

5.3.4　通过“实验设计”（"Design of Experiments"）的方法进行重新研究 88

5.3.5　对棘手的构建单元组合的优化 89

5.3.6 自动化的连续的库生产 90

5.4　局限性与安全方面 90

参考文献 93

第6章　文献概述A——普通有机合成 94

6.1　过渡金属催化的碳-碳键形成 94

6.1.1　Heck反应 95

6.1.2　Suzuki反应 100

6.1.3　Sonogashira反应 112

6.1.4　Stille反应 116

6.1.5　Negishi,Kumada及相关反应 117

6.1.6　羰基化（carbonylation）反应 121

6.1.7　不对称的烯丙烷基化（allylic alkylation）反应 124

6.1.8　其他碳-碳键形成反应 127

6.2　过渡金属催化的碳-杂原子键形成 130

6.2.1　Buchwald-Hartwig反应 130

6.2.2　Ullmann缩合反应 133

6.2.3　其他碳-杂原子键形成的反应 135

6.3　其他过渡金属介导的过程 136

6.3.1　关环复分解反应 136

6.3.2　Pauson-Khand反应 140

6.3.3　碳-氢键的活化 141

6.3.4　其他反应 142

6.4　重排反应 143

6.4.1　Claisen重排 143

6.4.2　多米诺／串联Claisen重排 145

6.4.3　方酸-乙烯基烯酮重排 146

6.4.4　乙烯基环丁烷-环己烯重排 146

6.4.5　其他重排 148

6.5　Diels-Alder环加成反应 149

6.6　氧化反应 153

6.7　催化转移氢化反应 155

6.8 Mitsunobu反应 155

6.9　糖基化反应和相关的基于碳水化合物的转化 157

6.10　多组分反应 160

6.11　烷基化反应 162

6.12　芳香亲核取代反应 165

6.13　开环反应 169

6.13.1　环丙烷的开环 169

6.13.2　吖丙啶开环 170

6.13.3　环氧化物开环 170

6.14　加成和消除反应 172

6.14.1　Michael加成 172

6.14.2　对炔烃的加成 174

6.14.3　对烯烃的加成 175

6.14.4　对腈的加成 175

6.14.5　消除反应 176

6.15　取代反应 177

6.16　烯胺和亚胺的形成 180

6.17　还原胺化反应 181

6.18　酯和酰胺的形成 183

6.19　脱羧反应 186

6.20　自由基反应 188

6.21　保护／脱保护化学反应 190

6.22　制备同位素标记的化合物 191

6.23　其他转化反应 194

6.24　杂环合成 196

6.24.1　含一个杂原子的三元杂环 196

6.24.2　含一个杂原子的四元杂环 197

6.24.3　含一个杂原子的五元杂环 197

6.24.3.1　吡咯 197

6.24.3.2　呋喃 202

6.24.3.3　噻吩 203

6.24.4　含两个杂原子的五元杂环 204

6.24.4.1 吡唑 204

6.24.4.2　咪唑 206

6.24.4.3　异噁唑 210

6.24.4.4　噁唑 212

6.24.4.5　噻唑 214

6.24.5　含有3个杂原子的五元杂环 217

6.24.5.1　1,2,3-三唑 217

6.24.5.2　1,2,4-噁二唑 218

6.24.5.3　1,3,4-噁二唑 219

6.24.5.4　1,3,2-二氮膦杂环戊烷 219

6.24.6　含有4个杂原子的五元杂环 220

6.24.7　含有一个杂原子的六元杂环 221

6.24.7.1　吡啶 221

6.24.7.2　吡喃 228

6.24.8　含有2个杂原子的六元杂环 230

6.24.8.1 嘧啶 230

6.24.8.2　吡嗪 236

6.24.8.3　噁嗪 238

6.24.8.4　噻嗪 240

6.24.9　含有3个杂原子的六元杂环 241

6.24.10　更大的杂环和多环环系 243

参考文献 246

第7章　文献概述B——组合化学与高通量有机合成 259

7.1　固相有机合成 259

7.1.1　组合化学和固相有机合成 259

7.1.2　微波化学与固相有机合成 260

7.1.2.1　微波辅助有机合成中的溶剂 260

7.1.2.2　高分子载体的热稳定性和机械稳定性 261

7.1.2.3　固相合成中的特殊仪器 262

7.1.3　多肽合成及相关例子 264

7.1.4　树脂的官能团化 267

7.1.5　过渡金属催化的反应 271

7.1.6　取代反应 276

7.1.7　多组分化学反应 285

7.1.8　微波辅助的缩合反应 287

7.1.9　重排反应 288

7.1.10　切断反应 290

7.1.11　其他反应 295

7.2　可溶性高分子载体上的合成 300

7.3　氟相有机合成 309

7.4　嫁接的离子液体相负载的合成 317

7.5　高分子负载的试剂 320

7.6　高分子负载的催化剂 332

7.6.1　高分子载体上的催化剂 333

7.6.2　硅胶嫁接的催化剂 337

7.6.3　固定于玻璃上的催化剂 337

7.6.4　固定在炭上的催化剂 339

7.6.5　其他各类 340

7.7　高分子负载的净化剂 341

参考文献 345

第8章　展望和结论 349

参考文献 350

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